Герб Республики Адыгея

Флаг России Флаг Республики Адыгея
Аптечная база
Государственное унитарное предприятие
Республики Адыгея

E-mail

Меню


Тарка

Перед применением медицинских средств и рецептов проконсультируйтесь с врачём.
Самолечение может навредить вашему здоровью!

Тарка (Tarka)

Регистрационный номер:

П N 014228/01-2002

Торговое название препарата:

ТАРКА

Международное непатентованное название:

Трандолаприл/ Верапамил

Лекарственная форма:

Капсулы ретард

Состав:

Каждая капсула ретард содержит

активные вещества:

2 мг трандолаприла и

180 мг верапамила гидрохлорида замедленного высвобождения,

а также вспомогательные вещества:

кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия альгинат, магния стеарат, дистиллированная вода, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, коллоидный безводный кремний, докузат натрия, титана диоксид.

Описание

Твердые желатиновые бледно-розовые непрозрачные капсулы

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

антигипертензивный препарат (ингибитор АПФ/ блокатор кальциевых каналов)

Код АТХ  CO8DA51

Фармакодинамика

Трандолаприл - ингибитор АПФ, подавляет активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон, снижает секрецию альдостерона, может незначительно увеличивать концентрацию калия в плазме крови. Также снижает превращение брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Возможно, что этот механизм лежит в основе гипотензивного действия ингибиторов АПФ и является ответственным за определенные побочные эффекты. У больных артериальной гипертензией трандолаприл вызывает снижение артериального давления в положении лёжа и стоя примерно в одинаковой степени без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений. Периферическое сосудистое сопротивление снижается при сохраненном или увеличенном сердечном выбросе. Отмечается увеличение почечного кровотока, но скорость клубочковой фильтрации обычно остаётся неизменной. Для достижения оптимального снижения артериального давления у некоторых больных может потребоваться лечение в течение несколько недель. Антигипертензивное действие поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение лечения не вызывало быстрого увеличения артериального давления.

Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение одного часа после приёма однократной дозы и сохраняется в течение не менее 24 часов, при этом Трандолаприл не влияет на суточные биологические ритмы изменения артериального давления.

Верапамил - блокатор кальциевых каналов:

Фармакологическое действие верапамила обусловлено ингибированием прохождения ионов кальция через медленные каналы мембран гладкомышечных клеток сосудов и клеток проводящей системы и кардиомиоцитов. Механизмом действия верапамила обусловлены следующие эффекты:

1. Артериальная вазодилатация

Верапамил снижает артериальное давление, как в состоянии покоя, так и при заданном уровне физической нагрузки за счёт расширения периферических артериол, снижает потребность миокарда в кислороде и потребление энергии.

2. Снижение сократимости миокарда. Отрицательное ионотропное действие верапамила может быть компенсировано снижением общего периферического сопротивления.

Сердечный индекс не снижается, за исключением больных с имеющейся дисфункцией левого желудочка.

Верапамил не блокирует бета-адренергические рецепторы, поэтому спастический бронхит и подобные состояния не являются противопоказанием для применения верапамила.

Препарат Тарка:

Исследования на животных и на здоровых добровольцах не выявили какого-либо фармакокинетического взаимодействия или взаимодействия на уровне системы ренин-ангиотензин между верапамилом и трандолаприлом.

В клинических исследованиях препарат Тарка значительно эффективнее снижал повышенное артериальное давление, чем каждый лекарственный компонент в отдельности.

Фармакокинетика

Трандолаприл:

Всасывание:

При приёме внутрь трандолаприл быстро всасывается. Абсорбция составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 30 минут.

Распределение и биотрансформация:

Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы крови, и период его полувыведения составляет менее одного часа. Трандолаприл в плазме гидролизуется до трандолаприлата, являющегося специфическим ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Количество образующегося трандолаприлата не зависит от приёма пищи. Время достижения максимальной концентрации трандолаприлата в плазме крови составляет 4-6 часов. Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови составляет более 80%. Равновесная концентрация достигалась после повторных приёмов дозы препарата один раз в сутки примерно через 4 дня у здоровых добровольцев, а также у молодых и у пожилых больных с артериальной гипертензией. Период полу выведения составляет 16-24 часа.

Выведение:

10-15% принятой внутрь дозы трандолаприла выводится с мочой в форме неизменённого трандолаприлата. После приёма внутрь радиоактивно меченного трандолаприла 33% радиоактивности обнаруживается в моче и 66% в кале.

Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с клиренсом креатинина. Концентрация трандолаприлата в плазме крови значительно выше у больных, у которых клиренс креатинина < 30 мл/мин. При повторном введении у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние достигается также через 4 дня независимо от степени ее нарушения. Концентрация трандолаприла в плазме у больных с циррозом печени по сравнению со здоровыми добровольцами может быть в 10 раз выше. Концентрация в плазме крови и выведение почками трандолаприлата также увеличиваются у больных циррозом печени, хотя и в меньшей степени. Фармакокинетика трандолаприл(ат)а остаётся без изменений у больных с компенсированным нарушением функции печени.

Верапамил:

Всасывание:

При приеме внутрь всасывается около 90% верапамила. Средняя биодоступность составляет менее 22% вследствие интенсивного удаления верапамила из циркулирующей крови при первом прохождении через печень и проявляет значительные колебания (10-35%). Средняя биодоступность при повторных введениях может увеличиваться до 30%. Приём пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.

Распределение и биотрансформация:

Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови норверапамила достигается примерно через 6 часов после приёма однократной дозы препарата. Равновесное состояние после многократного приёма препарата один раз в сутки достигается через 3-4 дня. Связывание верапамила с белками плазмы крови составляет около 90%.

Выведение:

Средний период полувыведения при повторных введениях составляет 8 часов. 3-4% дозы выводится через почки в неизменённом состоянии. Метаболиты выводятся с мочой (70%) и с калом (16%).

Норверапамил, являющийся одним из 12 метаболитов обнаруживаемых в моче, обладает 10-20% фармакологической активности верапамила и составляет 6% экскретируемого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме одинаковы. Фармакокинетика верапамила не изменяется при нарушенной функции почек. Биодоступность и период полувыведения верапамила увеличиваются у больных с циррозом печени. Однако фармакокинетика верапамила остаётся без изменений у больных с компенсированной печёночной дисфункцией. Функциональное состояние почек не влияет на выведение верапамила.

Препарат Тарка:

Так как нет известных фармакокинетических взаимодействий между верапамилом и трандолаприлом или трандолаприлатом, то в отношении комбинированного препарата в целом применимы индивидуальные кинетические параметры этих двух лекарственных средств.

Показания к применению

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к трандолаприлу или к любому другому ингибитору АПФ и/или верапамилу.

Развитие ангионевротического отёка при ранее проводившемся лечении ингибиторами АПФ.

Наследственный/идиопатический ангионевротический отёк.

Кардиогенный шок.

Недавний инфаркт миокарда с осложнениями.

Атриовентрикулярная блокада второй или третей степени без искусственного водителя ритма.

Синоатриальная блокада.

Синдром слабости синусового узла.

Хроническая сердечная недостаточность.

Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин), гемодиализ.

Цирроз печени с асцитом.

Стеноз устья аорты или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Беременность.

Период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет.

Применение в период беременности и лактации

Препарат Тарка не разрешается применять во время беременности. Поэтому необходимо заранее исключить беременность или предотвратить ее возможное наступление. Если в процессе приема препарата Тарка наступает беременность, немедленно информируйте Вашего лечащего врача. Активное вещество трандолаприл проникает в грудное молоко. Поэтому при приеме Тарка необходимо прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия:

В некоторых случаях препарат Тарка может вызывать симптоматическую гипотензию. Ее риск увеличивается у больных, у которых повышена активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, в случае дефицита жидкости или соли в результате приёма диуретиков, диеты с низким содержанием натрия, гемодиализа, диареи и рвоты; в случае снижения функции левого желудочка сердца, реноваскулярной гипертензии).

У таких больных сначала необходимо скорректировать показатели водно-солевого обмена и лечение желательно начинать в стационаре. Больные, у которых наблюдается артериальная гипотензия, во время подбора дозы должны находится на постельном режиме и у них может потребоваться увеличение объёма жидкости путём увеличения количества принимаемой жидкости или путём внутривенного введения физиологического раствора. После эффективной коррекции артериального давления и объемов жидкости лечение препаратом Тарка обычно может продолжаться.

Нарушение функции почек (см. Противопоказания):

У больных с умеренной почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек. Препарат Тарка может вызывать гиперкалиемию у больных с нарушенной функцией почек. Острое нарушение функции почек (острая почечная недостаточность) может наблюдаться прежде всего у больных с исходно нарушенной функцией почек или с хронической сердечной недостаточностью. Отсутствует достаточный опыт лечения препаратом Тарка в случаях вторичной гипертензией и в особенности в случаях реноваскулярной гипертензии. Поэтому назначать препарат Тарка таким больным не следует, и в особенности больным с билатеральным стенозом почечной артерии или со стенозом артерии единственной почки (например, у больных с трансплантированной почкой).

Протеинурия:

Протеинурия может наблюдаться прежде всего у больных с нарушенной функцией почек.

Тяжёлое нарушение функции печени (см. Противопоказания):

Поскольку не существует достаточного терапевтического опыта лечения таких больных, то в этих случаях не рекомендуется назначать препарат Тарка.

Ангионевротический отёк:

В редких случаях ингибиторы АПФ (такие как трандолаприл) могут вызывать ангионевротический отек, который проявляется отеком лица, конечностей, языка, голосовых связок и/или гортани. Больным, у которых отмечается ангионевротический отек, следует немедленно отменить лечение трандолаприлом и они должны находится под наблюдением до разрешения отека. Ангионевротический отек, распространяющийся только на лице, обычно разрешается спонтанно. Отек, распространяющийся не только на лицо, но также затрагивающий и глотку, может представлять угрозу жизни больного, поскольку существует вероятность обструкции дыхательных путей. В случае ангионевротического отека, распространяющегося на язык, голосовые связки и/или глотку, необходимо немедленно подкожно ввести 0,3-0,5 мл раствора адреналина (1:1000) наряду с проведением других необходимых терапевтических мероприятий.

Кашель:

Во время лечения ингибиторами АПФ может наблюдаться сухой и непродуктивный кашель, который проходит после прекращения лечения.

Больные пожилого возраста:

Препарат Тарка изучался на ограниченном количестве больных пожилого возраста, страдающих артериальной гипертензией. Фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что системная биодоступность (эффективность) препарата Тарка выше у пожилых, чем у больных молодого возраста, страдающих артериальной гипертензией. У некоторых пожилых больных может наблюдаться более выраженное снижение артериального давления, чем у других больных. Рекомендуется проводить оценку функции почек в начале лечения.

Гиперкапиемия:

При наличии почечной недостаточности и/или недостаточности кровообращения во время лечения ингибиторами АПФ может развиться гиперкалиемия. Приём препаратов калия или калийсберегающих диуретиков обычно не рекомендуется, поскольку это может привести к значительному увеличению калия в плазме крови. В случае целесообразности одновременного применения указанных выше препаратов необходимо проводить регулярный контроль калия в сыворотке крови.

Хирургические вмешательства:

У больных, которым требуется проведение обширного хирургического вмешательства с проведением общей анестезии, ингибиторы АПФ могут вызывать артериальную гипотензию, которая может быть скорректирована путём введения плазмозамещающих растворов.

Нейтропения/Агранулоцитоз:

Риск развития нейтропении вероятно зависит от дозы препарата и от клинического состояния больного. Она редко отмечалась у больных при не осложненном течении заболевания, но может наблюдаться у больных с почечной недостаточностью разной степени, в особенности, когда это связано с системными заболеваниями соединительной ткани, например, при системной красной волчанке, склеродермии, а также при лечении иммунодепрессантами. Это состояние обратимо после отмены ингибитора АПФ.

Первичный альдостеронизм:

Больным с первичным альдостеронизмом не следует назначать препарат Тарка.

Десенсибилизация:

У больных, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения десенсибилизации к ядам насекомых, могут развиться анафилактоидные реакции (в отдельных случаях, представляющих угрозу жизни). Плазмоферез липопротеинов низкой плотности:

У больных, которым проводился плазмоферез липопротеинов низкой плотности в период лечения ингибиторами АПФ, отмечались анафилактоидные реакции, представлявшие угрозу жизни.

Нарушения проводимости:

Требуется осторожность при лечении больных с атриовентрикулярной блокадой первой степени и с трепетанием предсердий/мерцательной аритмией в сочетании с дополнительными путями проведения импульса (например, с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта).

Больные, находящиеся на гемодиализе (см. Противопоказания):

У больных, получавших лечение ингибиторами АПФ и находящихся на гемодиализе с высоко проточными мембранами из полиакрилнитрил металлил сульфоната (например, "Аn69"), отмечались анафилактоидные реакции. Поэтому у таких больных указанные мембраны применять не следует.

Брадикардия:

Препарат Тарка следует с осторожностью назначать больным с брадикардией.

Обследование больного перед началом лечения и во время лечения должно включать оценку функции почек.

Измерение артериального давления для оценки терапевтического эффекта препарата Тарка следует всегда проводить перед приёмом очередной дозы препарата.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами  В то время как не установлено влияния на способность управлять автомобилем и механизмами, не исключено развитие нарушений внимания и способности к концентрации внимания, поскольку приём препарата Тарка может вызывать головокружение и повышенную утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуемые сочетания:

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: комбинации с препаратом Тарка калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий, могут привести к значительному увеличению калия в сыворотке крови, в особенности при нарушениях функции почек. При необходимости проведения комбинированного лечения в случае подтвержденной гипокалиемии, указанные средства следует использовать с осторожностью при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови.

Предостережения при приёме:

Антигипертензивные препараты: увеличение гипотензивного действия препарата Тарка.

Диуретики: у больных, получающих диуретики, и у больных, у которых отмечается дефицит жидкости и/или соли, может отмечаться чрезмерное снижение артериального давления в начальный период лечения ингибиторами АПФ. Вероятность артериальной гипотензии может быть снижена в результате отмены диуретиков, увеличения объёма жидкости или потребления соли до начала терапии и проведения первоначального лечения малыми дозами. Дальнейшее увеличение доз препарата следует проводить с осторожностью.

Литий: имеются сообщения, как об ослаблении, так и об усилении действия лития при одновременном приёме с верапамилом. Одновременный приём ингибиторов АПФ с литием может вызвать снижение выведения лития. Необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Общие анестетики: препарат Тарка может усиливать гипотензивное действие некоторых анестетиков. Одновременное применение верапамила со средствами для ингаляционного наркоза может вызвать усиление побочных эффектов.

Наркотические лекарственные средства/Антипсихотические: может развиться постуральная гипотензия.

Аллопуринол, цитостатики и иммунодепрессанты, системные кортикостероиды или прокаинамид: одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к увеличению риска лейкопении.

Сердечно-сосудистые препараты: одновременное применение верапамила с бета-адреноблокаторами, противоаритмическими средствами может вызвать усиление побочных эффектов.

Хинидин: в небольшом количестве случаев одновременное применение хинидина и верапамила при приёме внутрь вызывало артериальную гипотензию и отёк легких у больных с гипертрофической (обструктивной) кардиомиопатией.

Дигоксин: имеются сообщения о том, что одновременное применение дигоксина и верапамила вызывало увеличение концентрации дигоксина в плазме крови на 50-75%, что требовало снижения дозы дигоксина.

Миорелаксанты периферического действия: действие миорелаксантов может усиливаться.

Анксиолитики/антидепрессанты: как и в случае всех антигипертензивных средств при одновременном приёме препарата Тарка и анксиолитиков или антидепрессантов, имипрамина, возрастает риск развития ортостатической гипотензии.

Нестероидные противоспалительные средства: использование нестероидных противоспалительных препаратов может вызвать снижение антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Кроме того, описано, что НПВС и ингибиторы АПФ вызывают аддитивный эффект в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови, и возможность нарушения функции почек. Эти эффекты в основном обратимы и прежде всего наблюдаются у больных с нарушенной функцией почек.

Антациды: снижают биодоступность ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики: снижают антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Алкоголь: усиливает гипотензивное действие препарата Тарка.

Верапамил может увеличивать концентрацию карбамазепина, циклоспорина и теофиллина в плазме крови.

Рифампицин, фенитоин и фенобарбитал снижают эффективность верапамила, а циметидин может вызвать усиление действия верапамила.

Противодиабетические средства: в отдельных случаях, в особенности, в начальный период лечения в результате значительного снижения глюкозы в крови может потребоваться подбор дозы противодиабетических препаратов или препарата Тарка.

Известно, что грейпфрутовый сок увеличивает уровень верапамила в плазме крови, являющегося одним из компонентов препарата Тарка. Поэтому грейпфрутовый сок не следует употреблять при лечении препаратом Тарка.

Способ применения и дозы

Пожалуйста, придерживайтесь рекомендуемых правил приема, чтобы достичь максимальной эффективности препарата!

Если врачом не назначено иначе, то обычная доза препарата Тарка составляет одна капсула ретард один раз в сутки, которую следует принимать утром. Капсулу принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, до или после еды один раз в сутки; капсулу проглатывают целиком, не разжевывая.

Побочное действие

Никаких новых побочных действий, кроме уже известных, описанных для каждого из двух компонентов в отдельности, входящих в состав препарата Тарка, не выявлено.

При лечении ингибиторами АПФ наблюдались следующие нежелательные эффекты.

Сердечно-сосудистая система: в начальный период лечения изредка наблюдалась тяжёлая артериальная гипотензия. Это отмечалось прежде всего в определённых группах риска (см. Особые указания). Имелись сообщения об отдельных случаях развития аритмии, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, транзиторной ишемии и кровоизлияний в головной мозг.

Мочевыделительная система: в редких случаях развивалась или усиливалась почечная недостаточность. Сообщалось об острой почечной недостаточности.

Органы дыхания: отмечался кашель в редких случаях, одышка, синусит, ринит, глоссит, бронхит и бронхоспазм, в отдельных случаях - фатальный отек гортани, обструкция бронхов на фоне ангионевротического отёка.

Желудочно-кишечный тракт: изредка наблюдалась тошнота, боли в животе, рвота, диарея, запор и сухость во рту. Отмечались отдельные случаи холестатической желтухи, гепатита, панкреатита и непроходимости кишечника, связанные с лечением ингибиторами АПФ.

Кожа: иногда наблюдались аллергические реакции и реакции повышенной чувствительности такие как высыпания, зуд, уртикария, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориаз, алопеция. Эти явления в редких случаях сопровождались лихорадкой, мышечными болями, болью в суставах, эозинофилией и/или увеличением титра антител.

Центральная нервная система: иногда отмечалась головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, редко - депрессии, нарушение сна, парестезии, импотенция, нарушение чувства равновесия, шум в ушах, нарушения зрения и вкуса, редко - нарушения (спутанность) сознания (синкопальное состояние).

Лабораторные показатели: наблюдались в редких случаях при почечной недостаточности, тяжёлой недостаточности кровообращения и реноваскулярной гипертензии обратимые увеличения уровня калия в сыворотке крови, мочевины и креатинина в плазме крови, которые исчезали при прекращении лечения. Сообщалось, что у нескольких больных наблюдалось снижение гемоглобина, гематокрита, количества тромбоцитов и лейкоцитов с единичными случаями агранулоцитоза или панцитопении, а также увеличение активности "печёночных" ферментов и концентрации билирубина в сыворотке крови. У больных с врождённой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы отмечались отдельные случаи гемолитической анемии.

В отношении верапамила имелись сообщения о следующих побочных эффектах:

Сердечно-сосудистая система: редко отмечалась артериальная гипотензия, брадикардия недостаточность кровообращения. Имелись отдельные сообщения о развитии атриовентрикулярной блокады высокой степени, которая в очень редких случаях может вызвать асистолию

Желудочно-кишечный тракт: иногда наблюдались запор, редко - тошнота. Чрезвычайно редко при продолжительном лечении отмечалась гиперплазия десен, которая была обратимой после прекращения лечения.

Кожа: редко отмечался отеки голеней, покраснения кожи.

Прочие: имелись очень редкие сообщения о гинекомастии у пожилых больных, в особенности после длительной терапии. Наблюдались редкие случаи гиперпролактинемия и галакторея а также синдром Стивенса-Джонсона и эритромелалгия. В отдельных случаях отмечались кожные аллергические реакции (эритема), которые вероятно были обусловлены реакциями повышенной чувствительности

Центральная нервная система: редко отмечались головные боли, повышенная раздражительность головокружения, повышенная утомляемость, парестезии.

Опорно-двигательный аппарат: имелись очень редкие сообщения о миалгии или атралгии

Лабораторные показатели: имелись отдельные сообщения об увеличении уровней трансаминазы и/или щелочной фосфатазы в сыворотке крови во время лечения верапамилом, что вероятно возникало вследствие развития гепатита.

У больных с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярной болезнью чрезмерное снижение артериального давления на фоне гипотензивной терапии может привести к инфаркту миокарда или к цереброваскулярным нарушениям.

Если Вы отметили неописанные в прилагаемой инструкции побочные действия препарата у себя, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

Передозировка

До настоящего момента отсутствуют сообщения о передозировке активных компонентов, входящих в состав препарата. Максимальная, исследованная в клинических условиях, доза трандолаприла составляет 16 мг. Эта доза не вызывает признаков или симптомов передозировки. Передозировка может привести к снижению АД. Основными признаками и симптомами передозировки верапамила являются сердечно-сосудистые расстройства, резкое снижение АД (артериальная гипотензия) нарушения ритма сердца, которые могут привести к расстройству кровообращения вплоть до кардиогенного шока и остановки сердца. При подозрении на передозировку  необходима врачебная помощь!

Форма выпуска

Картонная коробка содержит 28 капсул ретард (2 блистера по 14 капсул).

Условия хранения

Капсулы ретард следует хранить при температуре не выше 25°С (при комнатной температуре).

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Срок годности - 3 года.

Дата окончания срока годности указана на упаковке.

Не применять по истечении  срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Производитель

ЭББОТТ ГмбХ & Ко.КГ

Завод Людвигсхафен

Германия

http://medi.ru

Новости




© Сорокин Б.Б. 2013 г.