Герб Республики Адыгея

Флаг России Флаг Республики Адыгея
Аптечная база
Государственное унитарное предприятие
Республики Адыгея

E-mail

Меню


Тирозол

Перед применением медицинских средств и рецептов проконсультируйтесь с врачём.
Самолечение может навредить вашему здоровью!

Регистрационный номер: П №014893/01-2003 от 21.04.2003

Торговое название: Тирозол

МНН: Тиамазол (Thiamazol)

Химическое название: 1,3-Дигидро-1-метил-2Н-имидазол-2-тион (оксо-форма)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

В одной таблетке, покрытой оболочкой, содержится:

в дозировке 5 мг:

активное вещество: тиамазол 5 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмала натрий гликолят, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, целлюлоза, крахмал кукурузный, лактоза, железа оксид желтый, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид.

в дозировке 10 мг:

активное вещество: тиамазол 10 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмала натрий гликолят, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, целлюлоза, крахмал кукурузный, лактоза, железа оксид желтый, железа оксид красный, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид.

Описание

Тирозол, таблетки покрытые оболочкой, 5 мг: светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной насечкой на одной стороне. Тирозол, таблетки покрытые оболочкой, 10 мг: серо-оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антитиреоидное средство.

Код АТС: Н03ВВ02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. Тирозол не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы. Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Фармакокинетика. Тирозол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4-1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации. Период полувыведения составляет около 3 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Тирозол выводится почками и с желчью. Почками в течение 24 часов выводится 70% Тирозола, причем 7-12% - в неизмененном виде.

Показания к применению

тиреотоксикоз;

подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;

терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);

в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;

профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;

агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;

гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);

холестаз перед началом лечения;

период лактации

Относительным противопоказанием являются ранее наблюдаемые кожные аллергические реакции к производным тиомочевины.

С осторожностью следует применять у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому, при беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе. Высокая доза тиамазола может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода. Тератогенных эффектов не наблюдалось. Тирозол также проникает в грудное молоко и может достичь в нем концентрации, соответствующей уровню в крови у матери. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.

Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

Тиреотоксикоз:

В зависимости от тяжести заболевания назначают 20-40 мг/сут Тирозола в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут Тирозола до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета- адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сут Тирозола до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут Тирозола до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25-2,5-10 мг/сут Тирозола с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут Тирозола и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Дозировка у детей

Детям назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела Тирозола ежедневно. Поддерживающая доза; 0,2-0,3 мг/кг массы тела в день. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

Дозировка у беременных

Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая - 2,5 мг , суточная - 10 мг.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет. При подготовке к операции больных с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие

Иногда наблюдаются аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), рвота, артралгия, головокружение, слабость.

Повышение температуры, изменение вкусовых ощущений встречаются редко и являются обратимыми.

Приблизительно в 0,3-0,6% случаев может возникнуть агранулоцитоз. Его симптомы (См. "Особые указания") могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата.

В единичных случаях поступали сведения об артралгиях, развивавшихся, как правило, медленно и постепенно, спустя несколько месяцев после начала лечения. Клинические признаки артрита отсутствовали.

Описаны единичные случаи холестатической желтухи и токсического гепатита.

В отдельных случаях были описаны: генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полинейропатия, волчаночноподобная реакция, а также аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Увеличение массы тела.

Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Передозировка

Хроническая передозировка Тирозолом приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены Тирозола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола. Недостаток йода повышает действие Тирозола.

У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами и метамизолом натрия повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако, следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Особые указания

Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания. Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Тирозолом, проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг. По 10 или 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 2, 4, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Список Б.

В сухом и недоступном для детей месте при температуре 15- 25 °С.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель:

Фирма "Мерк КГаА для Никомед", Дармштадт, Германия

Адрес производителя:

Frankfurter Stra?e 250 64293 Darmstadt, Germany

Франкфуртер Штрасе 250 64293 Дармштадт, Германия

Адрес представительства в России и СНГ:

ООО "Никомед Дистрибьюшн Сентэ" 119021, Москва , ул.Тимура Фрунзе, 24

http://medi.ru

Новости




© Сорокин Б.Б. 2013 г.