Герб Республики Адыгея

Флаг России Флаг Республики Адыгея
Аптечная база
Государственное унитарное предприятие
Республики Адыгея

E-mail

Меню


Местинон

Перед применением медицинских средств и рецептов проконсультируйтесь с врачём.
Самолечение может навредить вашему здоровью!

Препарат больше не поставляется!

Антихолинэстеразное средство

Регистрационный номер № 008031

Состав и форма выпуска

Одна таблетка содежит:

Пиридостигмина бромида 10 мг

Одно драже содержит:

Пиридостигмина бромида 60 мг

Фармакологические свойства

Пиридостигмин, активное вещество Местинона, - ингибитор холинэстеразы, отличающийся мягким началом, плавностью, сравнительно большой продолжительностью и постепенным убыванием холинергического действия.

Пиридостигмин является антагонистом только недеполяризующих миорелаксантов; по отношению к деполяризующим он проявляет синергизм.

Фармакокинетика

Всасывание

Как и другие препараты этого типа, пиридостигмин всасывается из кишечного тракта лишь частично. После приема внутрь его биодоступность составляет 3-8%, поэтому при пероральном приеме требуются значительно более высокие дозы, чем при парентеральном введении.

Распределение

После приема 120 мг пиридостигмина натощак его максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 1.5-2 часа. При приеме с пищей возрастание концентраций активного вещества замедляется.

Средний объем распределения составляет 1.4 л/кг массы тела. Степень связывания пиридостигмина с белками плазмы незначительна. Он не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Для достижения нужного терапевтического эффекта при myasthenia gravis необходимы плазменные концентрации в 20-60 нг/мл.

Метаболизм

Пиридостигмин превращается в 3-окси-N-метилпиридин и другие, неидентифицированные, метаболиты.

Выведение

Средний период полувыведения составляет около 1.5 часов. В отдельных случаях он может, однако, увеличиваться до трех раз. Средний плазменный клиренс у здоровых людей равняется 0.36-0.65 л/кг х час. Подтвержденных данных о кумуляции неизмененного пиридостигмина или его метаболитов нет. Это не имеет практического значения, поскольку в любом случае дозу следует подбирать индивидуально.

Большая часть пиридостигмина (75-81%) выводится почками в неизмененном виде. Часть (18-21%) обнаруживается в моче в виде 3-окси-N-метилпиридинового метаболита. Другие неидентифицированные метаболиты составляют 1-4%.

Фармакокинетика в особых случаях

Нарушение функции почек не оказывает заметного влияния на кинетику пиридостигмина. При почечной недостаточности, обусловленной старческим возрастом или заболеванием, период полувыведения может возрастать до четырех раз, а плазменный клиренс уменьшаться до одной пятой.

Показания

Атония кишечника, атонический запор. Myasthenia gravis pseudoparalytica.

Способ применения и режим дозирования

Обычное дозирование

При назначении Местинона важно помнить, что его полный эффект достигается постепенно, т.е. обычно через 15-30 минут после приема внутрь.

Атония кишечника, атонический запор: по 1 драже по мере надобности, например, через каждые 4 часа.

Миастения: по 1-3 драже от 2 до 4 раз в сутки, при необходимости - более высокие дозы.

Паралич центрального или периферического происхождения (доза подбирается эмпирически): по 1-6 драже в сутки, в зависимости от тяжести состояния.

Больные, которым трудно глотать драже, могут принимать размельченные таблетки.

При myasthenia gravis действие разовой дозы продолжается в период бодрствования примерно 4 часа; можно ожидать, что ночью, из-за пониженной физической активности, оно будет длиться дольше, то есть около 6 часов.

Рекомендуется выбирать время приема препарата так, чтобы его максимальное действие совпадало с периодами наибольшей физической активности, например, после утреннего подъема и во время еды.

Дозирование в особых случаях

В педиатрической практике требуется тщательный подбор дозы.

При миастении новорожденных обычно предпочитают лечение неостигмином (Простигмином). Однако если применение неостигмина нежелательно из-за слишком сильных холинергических побочных действий, вместо него можно применять Местинон. В таких случаях рекомендуется назначать по 5-10 мг внутрь в виде таблеток за 30-60 минут до кормления. После 8-й недели жизни лечение необходимо только в редких случаях врожденной или наследственной миастении новорожденных.

Больным с нарушением функции почек могут потребоваться более продолжительные интервалы между приемами препарата или меньшие дозы.

Противопоказания

Механическая обструкция кишечника или мочевыводящих путей, аллергия к препарату в анамнезе.

Побочные действия

Как и все холинергические препараты, Местинон может оказывать нежелательное функциональное действие на вегетативную нервную систему. Могут возникать мускариноподобные побочные реакции в виде тошноты, рвоты, диареи, желудочных спазмов, усиления перистальтики, бронхиальной секреции, слюноотделения, слезотечения, а также брадикардии и миоза. Никотиноподобные побочные реакции заключаются, в основном, в судорогах, мышечных подергиваниях и мышечной слабости.

Как и другие бромсодержащие препараты, Местинон может иногда вызывать кожную сыпь, которая обычно быстро проходит после отмены препарата. В таких случаях дальнейшее применение Местинона и других бромсодержащих средств противопоказано.

Меры предосторожности

Особую осторожность следует проявлять при назначении Местинона больным с брадикардией, бронхиальной астмой, сахарным диабетом, а также после операций на желудке или кишечнике.

Если лечение Местиноном не оказывает желаемого эффекта, это может объясняться передозировкой (см. раздел "Передозировка").

Пиридостигмин выводится, главным образом, почками, поэтому больным с заболеваниями почек могут потребоваться меньшие дозы, величину которых следует подбирать до достижения терапевтического эффекта.

Беременность и кормление грудью

Исследования репродуктивности на животных не выявили какого-либо риска для плода, однако данных по контролированным клиническим исследованиям у беременных женщин нет. При беременности препарат следует применять только по абсолютным показаниям, с тщательным подбором дозы и под строгим врачебным наблюдением.

Поскольку нельзя исключить вероятности проникновения пиридостигмина в грудное молоко, на время лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Лекарственные взаимодействия

Пиридостигмин является антагонистом недеполяризующих курареподобных миорелаксантов. Его не следует назначать в сочетании с деполяризующими миорелаксантами, например, суксаметонием. Атропин нейтрализует холинергические эффекты пиридостигмина, особенно брадикардию и гиперсекрецию.

Передозировка

Передозировка Местинона или других ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергическим кризам, которые проявляются, помимо прочего, выраженной мышечной слабостью (или ее усилением у больных миастенией). Не будучи вовремя замеченным, это явление представляет опасность для жизни из-за возможного паралича дыхательных мышц. Другими возможными симптомами являются брадикардия и, что парадоксально, тахикардия.

Лечебные мероприятия заключаются в немедленной отмене Местинона или любых других холинергических средств и медленном внутривенном введении 1-2 мг атропина сульфата. В зависимости от частоты пульса, эту дозу при необходимости вводят повторно с интервалами 2-4 часа.

Срок и условия хранения

5 лет. Препарат не следует использовать после истечения срока годности (EXP), указанного на упаковке.

Форма выпуска

Таблетки 50

Драже 20, 150

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускается по рецепту врача.

http://medi.ru

Новости




© Сорокин Б.Б. 2013 г.