Герб Республики Адыгея

Флаг России Флаг Республики Адыгея
Аптечная база
Государственное унитарное предприятие
Республики Адыгея

E-mail

Меню


Кетанов

Перед применением медицинских средств и рецептов проконсультируйтесь с врачём.
Самолечение может навредить вашему здоровью!

(кеторолака трометамин)

ВВЕДЕНИЕ

Хотя боль всегда выполняет защитную роль, предупреждая организм о неблагополучии, для страдающего больного она всегда - бедствие. И это бедствие тем сильнее, чем сильнее боль. Однако поиск способов избавления от боли до сих пор продолжает человечество в целом и ученые, в частности.

Самое начало применения обезболивающих веществ восходит к тому времени, когда обнаружили, что для этой цели подходит опиум. Дикий мак рос среди пшеничных полей. С тех пор было найдено очень много анальгетиков. Их получали и с помощью модификации других обезболивающих и жаропонижающих средств. Сейчас в нашем распоряжении имеется огромное количество обезболивающих препаратов, которые подпадают под одну из следующих категорий:

а) препараты центрального действия, которые называют также наркотическими анальгетиками

б) препараты периферического действия, подразделяющиеся на парацетамол, аспирин и НСПВП.

Традиционно, препаратами выбора при сильных болях, независимо от их происхождения, были наркотические анальгетики. Несмотря на неоднократно появлявшиеся сообщения о том, что при посттравматических болях НСПВП так же эффективны, как наркотические анальгетики, последние, благодаря сильнейшему обезболивающему действию, не уступают своих позиций. Даже с их побочными действиями, начиная с неудобства применения и кончая опасностью для больного, приходилось смиряться.

При сильных посттравматических болях НСПВП старались не использовать либо из-за недостаточной эффективности, либо из-за отсутвия препаратов для удобного парентерального введения. В конце прошлого десятилетия мы стали свидетелями того, как был разработан новый мощный анальгетик периферического действия, который:

i. Чрезвычайно эффективен - так же, как опиаты.

ii. Тем не менее, безопасен, как НСПВП.

iii. Выпускается в удобной парентеральной и пероральной формах.

iv. Имеет большую продолжительность действия.

Этот анальгетик, кеторолак, прошел всесторонние испытания и доказал свою эффективность и безопасность в войне США против Ирака. Никто не будет оспаривать, что на войне происходят самые тяжелые травмы.

В настоящее время кеторолака трометамин выпускается фирмой Ранбакси под названием Кетанов. Этот препарат выпускается как в виде раствора для инъекций, так и в виде таблеток. Кеторолак - новое пирролопиррольное производное арилуксусной кислоты. Используемая в клинике трометаминовая соль увеличивает его растворимость в воде и легко расщепляется, высвобождая остаток кеторолака.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Механизм действия: как и у всех НСПВП, основным механизмом действия является выраженное подавление фермента циклооксигеназы (или простагландинсинтетазы), приводящее к торможению синтеза простагландинов (как известно, простагландины усиливают ощущение боли и образуются местно как следствие повреждения тканей. Простагландины также инициируют воспалительную реакцию).

Обезболивающее действие Кетанова настолько выражено, что оно "затмевает" его положительный противовоспалительный эффект.

Кетанов не действует на опиатные рецепторы, поэтому не вызывает побочных реакций со стороны ЦНС, угнетения дыхания и пареза гладкой мускулатуры.

Действие: учитывая вышеприведенные данные, легко можно заключить, что Кетанов - очень мощный анальгетик с полезной противо- воспалительной активностью. Кроме того, будучи ингибитором циклооксигеназы, Кетанов оказывает и жаропонижающее действие.

Кетанов не вызывает:

i. побочных действий на ЦНС, таких, как например, тошнота, рвота, седативное действие;

ii. угнетения дыхания, которое может наблюдаться при назначении даже субанальгезирующих доз опиатов;

iii. ослабления перистальтики кишечника или задержки мочи;

iv. гемодинамических нарушений, например, частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Вы, наверное, согласитесь, что сильные боли обычно непродолжительны. Поэтому благодаря мощному периферическому действию, Кетанов идеально подходит для купирования умеренных и сильных болей, особенно посттравматического генеза.

Однако, как и все НСПВП, кеторолак может удлинять время кровотечения, что не имеет значения для обычных больных (так как при этом данный показатель остается в пределах нормы), но требует осторожности у больных с заболеваниями, сопровождающимися кровотечениями. При кратковременном применении желудочно-кишечная переносимость кеторолака очень хорошая, однако при длительном приеме он может вызвать такие же побочные реакции со стороны желудочно- кишечного тракта, как аспирин. Поэтому кеторолак не рекомендуют применять длительно.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание: после перорального и парентерального введения Кетанов полностью и быстро всасывается. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 30-40 минут после перорального и 45-50 минут после врутримышечного введенияю. После приема пищи всасывание изменяется незначительно. Пища и антациды уменьшают скорость, но не степень всасывания Кетанова.

Пиковые концентрации и связывание с белками: после перорального приема препарата в дозе 10 мг максимальная концентрация в плазме (Смакс) равняется 0.87 мг/л, а после в/м введения 30 мг - 3 мг/л. Следует, однако, помнить, что пиковая концентрация не является синонимом начала действия, которое возникает при достижении эффективной концентрации. У анальгетиков эффективные концентрации сильно варьируют, поскольку эти препараты обладают и плацебоэффектом, а ощущение боли весьма субъективно.

После назначения препарата в терапевтических дозах концентрации в плазме увеличиваются в линейной зависимости, то есть удвоение дозы приводит к удвоению концентрации. Кумуляции препарата не наступает даже при многократном приеме. Как и у всех НСПВП, связывание кеторолака с белками превышает 99% (99.2%).

Распределение: как и все НСПВП, кеторолак концентрируется в очаге воспаления. В исследованиях на здоровых добровольцах его концентрации во всех тканях, кроме почек, были значительно ниже плазменных. Биодоступность Кетанова высока (разные исследователи приводят показатели от 80 до 100%), поскольку он не подвергается метаболизму первого пассажа.

Метаболизм и выведение: Кетанов не метаболизируется в печени в сколь-нибудь значительной степени. Менее 10% препарата в печени превращается в парагидрокси-метаболит, обладающий лишь частичной активностью по сравнению с исходным веществом. Однако кеторолак подвергается глубокому метаболизму в почках с образованием неактивного глюкуронида. Таким образом, половина дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а другая половина - в виде метаболитов.

Из вышесказанного можно сделать вывод, что Кетанов:

i. Обладает хорошей биодоступностью вплоть до момента выведения.

ii. Может использоваться при поражении печени.

iii. Характеризуется низкой вероятностью лекарственных взаимодействий.

Тем не менее, при тяжелых поражениях печени кеторолак следует назначать с осторожностью, а при почечной недостаточности его дозу необходимо уменьшать.

Период полувыведения кеторолака колеблется от 4 до 6 часов, а у больных с почечной недостаточностью удлиняется (из-за самого заболевания или из-за возраста больных). Таким образом, большой период полувыведения Кетанова обеспечивает большую продолжительность действия, которое длится не менее 6 часов, а иногда 8-12 часов. Таким образом, препарат гарантирует удобную схему применения и длительное купирование боли без нарушения сна.

ПОКАЗАНИЯ

Благодаря исключительной обезболивающей активности, то есть мощности опиатов в сочетании с безопасностью НСПВП, Кетанов логически становится препаратом выбора для купирования сильных болей, особенно травматического генеза.

Примечание: травма повреждает клеточные мембраны, что, в свою очередь, приводит к образованию простагландинов. Кеторолак ингибирует синтез простагландинов, тем самым купируя боль в месте ее возникновения. Боли других типов, например, висцеральные, сердечные или нейропатические вряд ли будут купироваться столь же эффективно, поскольку они имеют другую этиологию.

Основное показание для применения Кетанова - посттравматические боли. Однако посттравматические боли включают очень большую группу показаний, поскольку сюда относятся все виды хирургических и ортопедических вмешательств и травм. Другой важной областью применения является болевой синдром у стоматологических больных, у которых хирургические манипуляции производятся часто и сопровождаются сильными болями. Можно предположить и другие показания, поскольку боль - феномен универсальный, который будет постоянно расширять список показаний.

1. Послеоперационные боли, например, при крупных полостных или общехирургических вмешательствах, гинекологических, ортопедических, урологических операциях, операциях в полости рта.

2. Острые травмы костей, мышц, мягких тканей, в том числе разрывы и растяжения связок, переломы, вывихи и т.д.

3. Зубные боли, стоматологические процедуры, операции и т.д.

4. Другие болевые синдромы, например, послеродовые боли, боли после эпизиотомии (однако для купирования болей в процессе родов кеторолак не показан).

5. Кратковременное назначение при обострениях хронических заболеваний, сопровождающихся болями, например, фибромиалгиях, ревматоидном артрите, остеоартрозе, ишиасе и т.д.

6. Периодическая терапия онкологических болей.

7. В качестве дополнительного средства при печеночной и почечной коликах, вместе со спазмолитиками.

Как уже упоминалось, этот перечень не является исчерпывающим. Будут появляться все новые и новые показания к применению Кетанова.

Следует подчеркнуть, что так как Кетанов обладает в основном периферическим действием и не имеет центральной активности, то при необходимости седативного и снотворного эффекта (например в послеперационном периоде) его необходимо комбинировать с соответствующими препаратами.

СПОСОБ НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

Инъекции и таблетки Кетанова можно назначать как для регулярного приема, так и по потребности, хотя современные рекомендации по купированию болей заключаются в использовании анестетика скорее регулярно, чем "по потребности", то есть при рецидивировании боли.

Разовая доза кеторолака в инъекциях колеблется от 10 до 30 мг при внутримышечном введении и от 5 до 20 мг - при пероральном приеме.

Кетанов в инъекциях: доза в 15-30 мг внутримышечно может быть оптимальной при умеренных и сильных послеоперационных болях.

Для кратковременного использования с целью купирования болевого синдрома рекомендуется начальная нагрузочная доза в 30 мг в/м, за которое следует введение 15-30 мг препарата каждые 6 часов на протяжении всего периода времени, когда требуется купирование боли. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 90 мг. Больным с массой тела менее 50 мг, старше 65 лет и больным со сниженной функцией почек рекоменованная суточная доза не более 60 мг.

Кетанов в таблетках: обычная доза Кетанова в таблетках составляет 10 мг (1 таблетку) 4 раза в сутки. При сильных болях дозу можно увеличить до 20 мг 3-4 раза в сутки. Как и в случае применения Кетанова в инъекциях, больным с массой тела до 50 мг, старше 65 лет и с нарушением функции почек следует назначать меньшие дозы.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Кетанов не оказывает тяжелых побочных действий, в том числе действия на ЦНС и другие, которые свойственны опиатным анальгетикам. Благодаря небольшому объему вводимого препарата и отсутствию раздражения тканей, инъекции препарата, даже повторные, легко переносятся больными. Наблюдались слабовыраженные побочные реакции, такие, как сонливость, боль в месте введения, усиление потоотделения, тошнота, головная боль, головокружение, рвота, зуд, вазодилятация, нарушения вкуса и т.д.

При пероральном приеме наблюдаются такие же побочные реакции. Кроме того, могут возникать желудочно-кишечные боли, диспепсия и, редко, нервное возбуждение, сухость во рту и т.д. Важными побочными действиями, выявленными при длительном применении, являются нарастание желудочно-кишечных расстройств, которые аналогичны таковым на фоне приема аспирина. Таким образом, кеторолак не рекомендуется принимать длительно.

У Кетанова, как у препарата периферического действия, нет риска развития зависимости или привыкания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Кеторолак противопоказан при беременности, родах, лактации, больным с аллергией на кеторолак или больным, у которых при приеме НСПВП возникает астма или другие аллергические проявления, больным в состоянии дегидратации и гиповолемии любого происхождения, при наличии пептических язв, нарушений свертывания крови в анамнезе, подозрении на желудочно-кишечное кровотечение, при выраженных цереброваскулярных нарушениях, состояниях почечной недостаточности средней и тяжелой степени. Противопаказанием является также геморрагический диатез, в послеоперационном периоде при высоком риске или наличии нарушенного гемостаза, на фоне полной антикоагулянтной терапии или использовании малых доз гепаринотерапии (2,500-5,000 ЕД каждые 12 часов).

Кеторолак, как и другие НСПВП, не должен использоваться одновременно с другими НСПВП, пентоксифиллином, пробенецидом и солями лития.

Не рекомендуется применять в детском возрасте.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

1. Длительное применение не рекомендуется (инъекции как правило не более 2-х дней, таблетки - не более 5 дней).

2. При поражении почек дозу следует снизить.

3. Из-за незначительного попадания в грудное молоко кеторолак можно назначать кормящим матерям только при действительной необходимости.

4. Как и все НСПВП, кеторолак может задерживать натрий и жидкость, однако при рекомендованном кратковременном применении это маловероятно.

5. Как и другие НСПВП, кеторолак может удлинять время кровотечения (подавляя агрегацию тромбоцитов). Однако время кровотечения остается в пределах нормы, поэтому осторожность требуется лишь у больных с уже имеющимися заболеваниями с сопутствующими кровотечениями.

6. В исследованиях на животных было показано, что Кетанов не оказывает канцерогенного или мутагенного действия, даже при назначении его в дозах, в несколько раз превышающих максимальные рекомендованные дозы для человека.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

1. Связывание варфарина (перорального антикоагулянта) с белками несколько уменьшается, что может потребовать снижения его дозы.

2. Препарат не следует назначать одновременно с салицилатами.

3. Отсутствие взаимодействия с дигоксином, пероральными сахароснижающими препаратами и другими НСПВП, а также с фенитоином. Исследований по изучению взаимодействия с литием не проводилось.

ТОКСИЧНОСТЬ И ПЕРЕДОЗИРОВКА

Эксперименты с острой передозировкой на человеке не проводились. У животных после разового перорального приема доз >100 мг/кг (что соответствует приему 6-7 г препарата взрослыми людьми) наблюдались такие симптомы, как уменьшение активности, диарея, бледность, затрудненное дыхание, рвота. Специфического антидота не существует. Можно проводить симптоматическое лечение с промыванием желудка.

СОСТАВ

Таблетки

Каждая таблетка в оболочке содержит:

Кеторолака трометамина 10 мг

Инъекции

Каждая готовая к использованию ампула на 1 мл содержит:

Кеторолака трометамина 30 мг

Натрия хлорида 4.35 мг

Спирта 10% в/об

Стерильной воды для инъекций до 1 мл.

ОПИСАНИЕ

Производство фармацевтической субстанции также осуществляется компанией Ранбакси.

Кетанов в инъекциях представляет собой бесцветную жидкость, разлитую в прозрачные светлые ампулы с кольцом на головке ампулы (что соответствует международному стандарту). Каждая ампула упакована в отдельную картонную коробочку привлекательного вида.

Кетанов в таблетках представляет собой круглые белые таблетки в оболочке с буквами KVT, отпечатанными с одной стороны. Таблетки упакованы в очень привлекательный и элегантный блистер. Полиэтилен, из которого она сделана, молочно-белого цвета, что позволяет отличить блистерную полоску от всех других.

ФОРМА ВЫПУСКА

Код препарата

KVT

Таблетки

Блистерная полоска из 10 таблеток

Коробка из 10х10 полосок

Инъекции

10 ампул в картонной упаковке KVI

http://medi.ru

Новости




© Сорокин Б.Б. 2013 г.