Герб Республики Адыгея

Флаг России Флаг Республики Адыгея
Аптечная база
Государственное унитарное предприятие
Республики Адыгея

E-mail

Меню


Фосфоглив

Перед применением медицинских средств и рецептов проконсультируйтесь с врачём.
Самолечение может навредить вашему здоровью!

Капсулы "ФОСФОГЛИВ" / Capsulis "Phosphogliv"

"Фосфоглив" - комплексный препарат, содержащий фосфатидилхолин растительного происхождения и тринатриевую соль глицирризиновой кислоты из корня солодки.

Капсулы белого со слегка желтоватым или белого со слегка бежеватым оттенком цвета. Одна капсула содержит 0,065 г фосфатидилхолина и 0,035 г тринатриевой соли глицирризиновой кислоты.

Фармакологические свойства

"Фосфоглив" - гепатопротекторное средство. Фосфатидилхолин является основным компонентом фосфолипидного бислоя биологических мембран. При пероральном введении в организм фосфатидилхолин восстанавливает целостность клеточных мембран гепатоцитов. Глицирризиновая кислота обладает противовоспалительными свойствами, а также, за счет детергентного действя, обеспечивает эмульгирование фосфатидилхолина в кишечниике.

Капсулированная лекарственная форма защищает основные компоненты препарата от разрушения под действием желудочного сока.

Компоненты препарата хорошо всасываются в тонком кишечнике, как в виде целой молекулы, так и биологически активных продуктов их гидролиза пищевариительным ферментами (жирных кислот, глицериина, неорганического фосфата и холина, глицирризиновой киислоты), которые транспортируются через стенку кишечника в лимфатическое русло. В печени происходт частичный ресинтез фосфатидилхолина из продуктов гидролииза.

Показания к применению

Применяют у взрослых для лечения хронических заболеваний печени - гепатитов и гепатозов различной этиологии.

Способ применения и дозы

По 1-2 капсулы 3 раза в день в течение 30 дней регулярно. Высшая разовая доза - 4 капсулы, суточная - 12 капсул.

Побочное действие

При повышенной индивидуальной чувствительности возможно появление кожной сыпи, которая исчезает после отмены препарата.

Противопоказания

Индивдуальная непереносимость.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке или по 50 капсул во флаконах.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте. Срок годности 2 года. Отпускают без рецепта.

АННОТАЦИЯ

1. Институт биомедицнской химии РАМН в течение многих лет работает в области создания жизненно необходимых лекарственных препаратов на основе натуральных растительных фосфолипидов. сточником фосфолипидов являются семена масличных культур (подсолнечника, сои льна и др.). Потребность здравоохранения в таких препаратах нового поколения практически неограничена, так как область иих применения распространяется от леченя поражений печени прии гепатитах самой различной этиологиии, дистрофии, циррозе печении и др. заболеваниях, до использования в качестве гепатопротектора в условиях облучения.

В нашей стране производство собственных фосфолипидных препаратов отсутствует. Для лечения такиих больных применяются препараты, закупаемые за рубежом, в частности, "Липостабил" и "Эссенциале". Общая потребность в этих препаратах только в Российской Федерациии составляет 2 млн. 156 тыс. упаковок по 50 штук каждая на сумму более 150 млн. рублей/год.

2. Многие авторы сообщают об отсутствии убедительных данных в пользу клинической эффективности эссенциале при острых и хронических заболеваниях печени. Более того, эссенциале может вызвать побочные явления, в виде аллергиических реакций. С другой стороны в литературе можно найти сообщения и о положительном эффекте эссенциальных препаратов при заболеваниях печени.

Складывается впечатлене, что эссенцале пользуется популярностью только в отечественной практиике, и то лишь в комплексес другими патогенетческими средствами. За рубежом препарат практически не применяется.

Таким образом, для практического здравоохранения остается по-прежнему актуальной задача поиска новых более эффективных лекарственных средств, способных хотя бы в какой-то мере ускорить темпы функциионального восстановления печени, или защитить гепатоциты от повреждающего воздействия гепатотропных вирусов и других патогенов.

3. Институт биомедицииинской хими РАМН разработал фосфолипдные препараты нового поколения "Фосфоглив" (таблетированная форма), медицинское применение которого в настоящее время разрешено (приказ МЗ РФ № 133 от 23.04.98, "Имливхол" (инъекционная форма).

4. "Фосфоглив" (капсулированная форма) - подготовлена НТД для представления в Минздрав России, "Имливхол" (инъекционная форма)-завершено доклиническое изучение препарата.

Лиофилизированная инъекционная лекарственная форма "Имливхол" и способ егго получения являются новой оригинальной разработкой Института и подлежат патентованию. В отличиие от таблеток "Фосфоглив", "Имлиивхол" рекомендуется применять при леченииострыхи тяжелых форм заболеваний печени, сопровождающиеся комой, непроходимостью кишечника, в начальном послеоперационном периоде и т. д.

В настоящее время ИБМХ РАМН в лабораторных условиях разработаны состав способ получения лекарственногопрепарата "Имливхол". Предвартельное сравнительное изучение биологческого действя инъекционной формы "Имливхол" по сравнениюс инъекционной формой "Эссенциале"показало более высокую эффективность, абсолютное отсутствие токсичности, отсутствие побочных эффектов у отечественной разработанной формы "Имливхол" благодаря разработке оптимального состава и оригинальной рецептуры.

Анализ состояния рынка медицинских препаратов до настоящего времени показывает конкурентоспособность разработанного отечественного фосфолипидного препарата гепатопротекторного действия "Имлвхол" по сравнению с зарубежным аналогом.

Реализация Проекта по разработке технологии получения лиофилизированной лекарственной формы фосфолипидного препарата гепатопротекторного действия даст возможность разработать пакет нормативно-технической документациии и организовать промышленный выпуск препарата и позволит сократить список жизненно необходимых препаратов, закупаемых за рубежом, сэкономить валютные средства на их закупку, а в дальнейшем, при организации промышленного выпуска и экспортировать его за рубеж.

5. Наиболее перспективными для разработкии лекарственных препаратов являются фосфолипиды растительного происхождения, содержащие в большом количестве ненасыщенные жирные кислоты (Фассати П., Фассатии М. , 1971; Lieber C.S. et al., 1985, 1990, 1994).

Возможность широкого использования фосфолипидной терапии печени в клнке ограниичена существованием небольшого числа фосфолипдных препаратов зарубежного производства, например - эссенцииале (ранее фирмы "Natterman ФРГ, а сейчас фирмы "Rhone-Poulenc Rorer GMBH Франция), применяемого для лечения заболеваний печени.

Фармакопейные фосфолипдные препаратыв качестве активной субстанци содержат фосфатидилхолин, а в качестве эмульгатора - дезоксихолевую кислоту.

При разработке отечественного препарата фосфогливв качестве дополниительногокомпонента использовали тринатриевую сольглиицирризиновой кислоты (NаГК).

Анализ лтературы показал, что NаГК, кроме выраженных детергентных свойств, обладает высокой биологической активностью,дополняющей гепатопротекторное действие фосфолииипидов.

Установлено, что триитерпеновые гликозиды, в том числе иГК,проявляют высокую бииологическую активность, ииграяважную роль в имодификации метаболизма корткостероидов, что объясняется структурной близостью к стероиидным гормонам (глюко- и минералокортикоидам) (Насыров Х.Н. и др., 1983) ии ингибирующим влииянием на активность 11а-гидроксистероид дегидрогеназы (Kageyama et al., 1994).

Являясь синергистом кортикостероиидных гормонов, ГК усиливает и пролонгирует их действиие.

Показано анталлергическое действие ГК, которое связано с тем, что ГК является антагонистом ацетилхолина, гистамина и других веществ, образующихся в тканях приии развитии аллергических реакций.

ГК активирует макрофаги in vivo, стимулииируя ообразование NO в ответ на введене липополисахаридов. (Kondo Y. et al., 1994). Крометого, обнаружено ее аантиоксидантное действие: ГК ингиибрует процессобразования супероксидного радикалаи перекиси водорода (Kiso Y. et al.,1984).

Исследованя, проведенныена модели токсического поражения тетрахрлорметаном гепатоцитовв культуре, показали, что антигепатотоксическое действие глцирризиновой кислоты (производной ГК) в значительной степени обусловлено ее антиоксидантной активностью.

Обнаружено, что ГК обладает противовирусным действием. Она ингбирует раннююстадию репликациивируса гепатита А (Crance J.M. et al.,1994), ингибирует вирусиммунодефицита человека типаI,нормализует функцию печени у детей, инфицированных цитомегаловрусом (Numazaki K. etal., 1994).

ГК входит в состав различных лекарственных препаратов (ликвритон, флакарбин др.), применяемых при лечении заболеваний печени и желчевыводящих путей (Fakahashi R.,1982).

6. "Фосфоглив" разработан в ИБМХ РАМН, как усовершенствованный аналог выпускаемого фирмой Nattermann Internetional GmBH, Germany препарата эссенциале, используемого для лечения заболеваний печени. Стратегия разработки препарата "Фосфоглив" была направлена на снижение токсичности импортного гепатопротекторного препарата.

"Фосфоглив" содержит в качестве основных биологчески активных компонентов растительный фосфатидилхолин и тринатриевую соль глицирризновой кислоты. Известно, что бологическая активность фосфатидилхолина определяется как его собственным действием, так и действием отдельных компонентов.

Биологиическая роль фосфатидилхолина состоит втом, что он является структурным элементом клеточных мембран, а так же важным промотором-регулятором для протекания разлчных митотических реакций. в качестве субстрата для образования 1,2-диацилглицерола (Siddiqui R.A. et al., 1992; Berr F. etal, 1993). Известно, что изменения в липидном составе мембран влияют на процессинг инсулииновых рецепторов, ингибируя их интернализациию (Santini M.T.et al.,1992; Peterson S.W. et al.,1992). Различные агонисты, включая ростовые факторы, инцируют расщепление фосфатидилхолина наружных клеточных мембран фосфолипазой Д и фосфолипазой С. Множество современных исследований указывают на то, что фосфолипаза Д является критическим компонентом в трансдукции сигналов, осуществляемых рецепторами. (Bbell R.M., Burns D.J.,1991; Liscovitch M., 1989; Rubin R., 1988). Экзогенный фосфатидилхолин влияет на рост клеток, причем характер этого влиияня зависит от жрнокиислотного состава фосфатидилхолина (Misra S. et al.,1994). Являясь компонентом клеточной мембраны, фосфатдлхолин может встраиваться в мембрану и предотвращать нарушеие синтеза белка, вызванные четыреххлористым углеродом.

Фосфатиидилхолин лилецтин состоит из следующх химических групп: холина, остатка фосфорной кислоты, глиицерина и жирных кислот. Каждый из перечисленных компонентов имеет важное биологическое значение.

Холин, являясь донором метильных групп, участвует во многих биохимических реакциях, таких как синтез и репарация ДНК, метаболиизм витамина В12, фолиииевой кислоты, метиониина и глутатиона (Lieber C.S. et al., 1985; Buchman A. L. et al.,1992; Varela Moreiras G. et al., 1992; Shinozuka H. et al., 1993; Christman J.K. et al., 1993; Barak A.J. et al., 1993).

Органическая фосфорная кислота стимулирует образование макроэргиических связей и необходма для синтеза эндогенных фосфолипидов.

70% жирных кслот в молекуле фосфатдилхолина являются ненасыщенными. Они, обладая большм количеством двойных связей, способствуют окислительному декарбоксилированию и участвуют в синтезе простагландинов.

Вторым компонентом препарата фосфоглив является тринатриевая соль глцррзиновой кислоты (ГК). ГК является одним из основных биологиически активных веществ корня солодки голой (Glycyrrhiza glabra), произрастающей на терриитории Средней Азии, и представляющий собой триитерпеновый глкозиид, образованный одним остатком глиицирретовой кислоты и двумя остатками глюкуроновой кислоты.

Препараты ГК, комбинированные с цистеином, успешно применяются в клиниках Японии как лекарственное средство для лечения гепаттов (Fakahashi K., 1982). Гистологические и биохмические исследования показали, что введение препаратов ГК восстанавливает функциональную активность клеток печени, нормализует ферментный спектр крови у больных острыми и хроническиими гепатитами.

ГК входиит в состав разлчных лекарственных препаратов (лииквииритона, флакарбина др.), применяемых при лечениии заболеваниий печени желчевыводящих путей (Fakahashi K., 1982).

http://medi.ru

Новости




© Сорокин Б.Б. 2013 г.